Уровень аффинности не расскажет, как долго вы сможете бегать, насколько вспотеете и сколько калорий сумеете сжечь. Ваши беговые достижения отразит внутренняя агонистическая активность.
В фармакологии это выглядит так: лекарственному средству сначала понадобится аффинность к рецептору. Это первостепенное условие. Когда лекарство соединится с рецептором, в дело вступит внутренняя агонистическая активность.
Давайте представим еще одну ситуацию: вы не очень хороший попутчик, ведь вас тошнит от каждой кочки. Тело не выдерживает постоянную качку, и чувствуете вы себя действительно скверно. Эта слабость возникает из-за действия нейромедиатора – гистамина. Укачивание увеличивает выработку гистамина, а кровь доставляет его к рецепторам, где он начинает «стыковку». Если ключ (гистамин) подходит к замку (рецептору), в рвотный центр направляется сигнал: «Пожалуйста, немедленно сверните к обочине!»
Если взаимодействие лекарства с рецептором способно создать такой же сигнал, это лекарственное вещество называют агонистом. Таким образом, агонист копирует действие нейромедиатора, вырабатываемого организмом, и усиливает эффект. В этом случае его внутреннюю активность можно считать высокой.
К счастью, для людей, страдающих от укачивания, существуют специализированные препараты. Например, дименгидринат[26] или дифенгидрамин[27]. Оба лекарственных вещества обладают высокой афинностью к рецепторам гистамина и без труда стыкуются с ними. После этого не возникает рвотный рефлекс – ведь лекарственное вещество препятствует передаче сигнала в рвотный центр. Рецептор оказывается заблокирован, а значит, нет внутренней агонистической активности.
Вещества, которые блокируют передачу сигнала (то есть внутреннюю активность), называются антагонистами.
Итак, лекарственное вещество может либо претвориться медиатором, вырабатываемым в организме, и направить сигнал, либо, наоборот, заблокировать уже возникший сигнал.
Не бывает эффекта без побочного действия
Страдаете ли вы временами от нарушения обмена веществ? А ведь эта проблема мучает людей еще с каменного века.
Если вы испытали стресс – неважно, физический он или психологический, – ваши надпочечники уже приготовили экстрапорцию адреналина. Адреналин помогает нам быстрее добраться до скрытых в обычное время резервов энергии. Благодаря этому у нас появляется невероятная сила, чтобы победить обидчика или же убежать от саблезубого тигра. Давление и пульс подскакивают до небес. Бронхи расширяются, чтобы мы вдохнули кислород до последней свободной молекулы. Уровень сахара в крови повышается, чтобы мы выжали максимум из мышц. И, так как у нас не очень много времени забежать в туалет, пищеварение практически прекращается.
Вас не преследует саблезубый тигр? Причина не так важна для вашего организма. Эти процессы происходят в организме при любой стрессовой ситуации. Тут есть одна проблема: вам не нужны ни высокий уровень сахара в крови, ни учащенный пульс, если вы нервничаете из-за босса, партнера или тещи. Убежать или пнуть их каждого поочередно и со всей силы? На сегодняшний день это некорректное социальное поведение.
Наш обмен веществ иногда испытывает стресс (еще с каменного века)
